LOSIPACO 2 MG/125 MG COMPRESSE
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antipropulsivi antidiarroici.
PRINCIPI ATTIVI:
Loperamide cloridrato e simeticone equivalente a dimeticone.
ECCIPIENTI:
Cellulosa microcristallina (E460); sodio amido glicolato; ipromellosa (E464); povidone (E2101); calcio fosfato (E341); mannitolo (E421); mag nesio stearato (E572).
INDICAZIONI:
Le compresse sono indicate per il trattamento sintomatico della diarre a acuta negli adulti e negli adolescenti di eta’ pari e superiore ai 1 2 anni quando la diarrea acuta e’ associata a disturbo addominale corr elato a meteorismo, inclusi gonfiore, crampi o flatulenza.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR:
Bambini di eta’ inferiore ai 12 anni; in pazienti con ipersensibilita’ nota (allergia) a loperamide cloridrato, a simeticone o ad uno qualsi asi degli eccipienti; in pazienti con dissenteria acuta, che e’ caratt erizzata da sangue nelle feci e febbre alta; in pazienti con colite ul cerativa acuta; in pazienti con colite pseudomembranosa associata all’ uso di antibiotici a largo spettro; in pazienti con enterocolite batte rica causata da organismi invasivi inclusi Salmonella, Shigella e Camp ylobacter.
Il medicinale non deve essere usato quando e’ necessario ev itare l’inibizione della peristalsi a causa di un possibile rischio di sequele significative incluso ileo, megacolon, megacolon tossico.
La terapia deve essere immediatamente interrotta quando sono presenti cos tipazione, ileo o quando si sviluppa distensione addominale.
POSOLOGIA:
Le compresse devono essere assunto con del liquido.
Adulti al di sopra di 18 anni: due compresse da prendere inizialmente, seguite da una co mpressa dopo ogni scarica diarroica.
Non si devono prendere piu’ di 4 compresse in un giorno, limitatamente a non piu’ di 2 giorni.
Adolesce nti tra 12 e 18 anni: una compressa da prendere inizialmente, seguita da una compressa dopo ogni scarica diarroica.
Non si devono prendere p iu’ di 4 compresse in un giorno, limitatamente a non piu’ di 2 giorni.
Uso nei bambini: le compresse non devono essere usate nei bambini al di sotto dei 12 anni.
Uso nei pazienti anziani: per i pazienti anziani non e’ necessario alcun aggiustamento del dosaggio.
Uso nella comprom issione renale: in caso di compromissione renale non e’ necessario alc un aggiustamento del dosaggio.
Uso nella compromissione epatica: bench e’ non siano disponibili dati di farmacocinetica nei pazienti con insu fficienza epatica, il farmaco deve essere usato con cautela in questi pazienti a causa di un ridotto metabolismo di primo passaggio.
CONSERVAZIONE:
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conser vazione.
AVVERTENZE:
Il trattamento della diarrea con loperamide-simeticone e’ solo sintoma tico.
Se appropriato, deve essere somministrato un trattamento specifi co ogni qual volta possa essere determinata un’eziologia di base.
Nei pazienti con diarrea (grave) puo’ verificarsi deplezione idroelettroli tica.
E’ importante prestare attenzione ad un adeguato ripristino dei liquidi e degli elettroliti.
Se non si osserva alcun miglioramento cli nico entro 48 ore, la somministrazione del medicinale deve essere inte rrotta.
I pazienti devono essere consigliati di consultare il medico.
I pazienti con AIDS trattati con il farmaco per la diarrea devono inte rrompere la terapia ai primi segni di distensione addominale.
Sono sta ti riferiti casi isolati di stitichezza con un aumento del rischio di megacolon tossico in pazienti con AIDS con colite infettiva da patogen i sia batterici che virali trattati con loperamide cloridrato.
Sono st ati segnalati eventi cardiaci tra cui il prolungamento del QT e torsio ni di punta in associazione al sovradosaggio.
Alcuni casi hanno avuto esito fatale.
E’ opportuno che i pazienti non superino la dose raccoma ndata e/o non protraggano la durata della terapia.
Benche’ non siano d isponibili dati di farmacocinetica in pazienti con compromissione epat ica, il prodotto deve essere usato con cautela in questi pazienti a ca usa di un ridotto metabolismo di primo passaggio.
Questo medicinale de ve essere usato con cautela in pazienti con compromissione epatica poi che’ puo’ causare un sovradosaggio relativo che porta ad una tossicita ‘ a carico del sistema nervoso centrale (SNC).
In pazienti con grave d isfunzione epatica Losipaco compresse deve essere usato sotto supervis ione medica.
INTERAZIONI:
I dati non clinici hanno mostrato che loperamide e’ un substrato della glicoproteina P.
La somministrazione concomitante di loperamide (16 m g in dose singola) con chinidina o ritonavir, entrambi inibitori della glicoproteina P, hanno causato un aumento di 2-3 volte delle concentr azioni plasmatiche di loperamide.
La rilevanza clinica di questa inter azione farmacocinetica con gli inibitori della glicoproteina P, quando loperamide e’ somministrata ai dosaggi raccomandati, non e’ nota.
La somministrazione concomitante di loperamide (4 mg in singola dose) e i traconazolo, un inibitore di CYP3A4 e glicoproteina P, ha aumentato le concentrazioni plasmatiche di loperamide di 3-4 volte.
Nello stesso s tudio, gemfibrozil, un inibitore di CYP2C8, ha aumentato la loperamide di circa 2 volte.
L’uso concomitante di itraconazolo e gemfibrozil ha aumentato i livelli plasmatici massimi di loperamide di 4 volte e l’e sposizione plasmatica totale di 13 volte.
Questo aumento non e’ stato associato ad effetti misurabili sul SNC, come misurati con test psicom otori (ad es.
sonnolenza soggettiva e test di sostituzione numeri/simb oli – Digit Symbol Substitution Test).
La somministrazione concomitant e di loperamide (16 mg in dose singola) e chetoconazolo, un inibitore di CYP3A4 e glicoproteina P, ha dato luogo ad un aumento di 5 volte de lle concentrazioni plasmatiche di loperamide.
Questo aumento non e’ st ato associato con effetti farmacodinamici aumentati come misurato da p upillometria.
Il trattamento concomitante con desmopressina per sommin istrazione orale ha causato un aumento di 3 volte delle concentrazioni plasmatiche di desmopressina, presumibilmente dovute a motilita’ gast rointestinale rallentata.
Si prevede che medicinali con simili proprie ta’ farmacologiche possano potenziare l’effetto di loperamide e che i medicinali che accelerano il transito gastrointestinale possano ridurn e gli effetti.
Poiche’ il simeticone non e’ assorbito dal tratto gastr ointestinale, non si prevedono interazioni rilevanti tra simeticone e altri medicinali.
EFFETTI INDESIDERATI:
L’uso di loperamide piu’ simeticone, nel trattamento dei sintomi della diarrea e del disturbo addominale correlato a meteorismo associato a patologia diarroica acuta e’ stato studiato in 5 studi clinici control lati con placebo e attivo che hanno coinvolto 462 adulti trattati con loperamide piu’ simeticone.
Le reazioni avverse al farmaco (ADR) piu’ frequentemente riportate associate con l’uso del farmaco in questi stu di clinici sono state nausea e disgeusia, riferite rispettivamente nel l’1,7% e nell’1,9% dei pazienti, e sono state considerate comuni.
L’el enco seguente mostra le ADR che sono state riferite con l’uso di loper amide piu’ simeticone o di loperamide in monoterapia, provenienti sia dagli studi clinici che dall’esperienza post-marketing, incluse le sud dette ADR.
Le categorie di frequenza illustrate usano la seguente conv enzione: molto comune ( >= 1/10), comune ( >= 1/100, <1/10), non comun e ( >= 1/1000, <1/100), raro ( >= 1/10.000, <1/1000), molto raro (<1/1 0.000), non nota.
Disturbi del sistema immunitario.
Non nota: ipersens ibilita’ inclusi: shock anafilattico, reazione anafilattoide.
Patologi e del sistema nervoso.
Non comune: sonnolenza; non nota: perdita di co scienza, livello depresso di coscienza, capogiro.
Patologie gastrointe stinali.
Comune: nausea, disgeusia; non comune: stipsi; non nota: mega colon, incluso megacolon tossico; ileo; dolore addominale; vomito; dis tensione addominale; dispepsia; flatulenza.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo.
Non comune: eruzione cutanea; non nota: angioed ema, orticaria, prurito.
Patologie renali e urinarie.
Non nota: ritenz ione urinaria.
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale e’ importante, in quan to permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio de l medicinale.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:
Sono disponibili dati limitati sull’uso di loperamide nelle donne in g ravidanza.
In uno di due studi epidemiologici l’uso di loperamide dura nte la prima fase della gravidanza ha suggerito un possibile aumento m oderato del rischio di ipospadia, tuttavia non e’ stato possibile iden tificare un aumento del rischio di malformazioni maggiori.
Gli studi a nimali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti relativamento alla tossicita’ riproduttiva.
Se possibile, l’uso di loperamide deve e ssere evitato durante il primo trimestre di gravidanza, tuttavia puo’ essere usato durante il secondo e terzo trimestre di gravidanza.
Solo piccole quantita’ di loperamide cloridrato possono comparire nel latte materno.
Pertanto, il farmaco puo’ essere usato durante l’allattament o quando le misure dietetiche sono insufficienti ed e’ indicata un’ini bizione indotta da farmaco della motilita’ intestinale.
Solo dosi elev ate di loperamide cloridrato hanno influenzato la fertilita’ femminile in studi non clinici.
